Характеристика вещества
Латинское название вещества: Cinnarizinum
Английское название: Cinnarizine
Формула: C26H28N2
Происхождение: Синтетическое. Производное пиперазина
Группа
Блокаторы кальциевых каналов
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Действие
Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.
Фармакодинамика
Блокирует медленные кальциевые каналы с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Улучшает мозговое кровообращение, имея высокую тропность к сосудам головного мозга. Уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
Фармакокинетика
После приема внутрь циннаризин всасывается из ЖКТ. Максимальной концентрации после приема внутрь достигает через 1–3 часа. Связь с белками плазмы — 91 %. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования / глюкуронирования. Период полувыведения — 3–6 часов. Выводится через кишечник (2/3) главным образом в неизмененном виде, с мочой (1/3) — преимущественно в виде метаболитов. Не обладает тератогенностью.
Формы выпуска
Таблетки (25 мг).
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия.
Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания.
Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.
Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, “перемежающуюся” хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.
Профилактика приступов мигрени.
Профилактика кинетозов (укачивания) у взрослых и детей с 5 лет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к циннаризину;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью:
- Болезнь Паркинсона.
При беременности и лактации
Из-за отсутствия данных клинического использования препарата у беременных женщин применение препарата противопоказано в период беременности.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.
Прием и дозировка
Индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Принимают внутрь, предпочтительно после еды.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75–225 мг. Максимальная суточная доза — 225 мг (9 таблеток). Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Лечение
При заболеваниях внутреннего уха: по 1 таблетке 3 раза в день (75 мг в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения: по 2–3 таблетки 3 раза в день (150-225 мг в сутки).
Поскольку влияние препарата на головокружение носит дозозависимый характер, дозу следует повышать постепенно.
От укачивания
Взрослым: 1 таблетка (25 мг) за 30 минут до путешествия; прием можно повторять каждые 6 часов.
Для детей в возрасте 5-12 лет рекомендуется половина взрослой дозы.
Побочное действие
Нервная система: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства.
Пищеварение: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Кожа: повышенное потоотделение (гипергидроз), проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочее: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела, повышенная утомляемость; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, тремор, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома, судороги (у детей).
Лечение: промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Лекарственные средства | Возможный эффект взаимодействия при одновременном применении с циннаризином |
Снотворные, седативные средства | Усиление угнетающего действия на ЦНС |
Антидепрессанты трициклические | Усиление угнетающего действия на ЦНС |
Этанол (алкоголь) | Усиление угнетающего действия на ЦНС |
Антигипертензивные средства, сосудорасширяющие | Усиление их эффекта |
Ноотропы | Усиление их эффекта |
Средства для лечения артериальной гипотензии | Уменьшение эффекта |
Фенилпропаноламин | Уменьшение седативного эффекта циннаризина |
Пирацетам | Применяются в комбинации. Вещества взаимно потенциируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока. |
Особые указания
Циннаризин (как и другие антигистаминные лекарственные средства) может вызывать дискомфорт в желудке. Прием лекарственного средства после еды позволяет уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.
Циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, в случае развития данного эффекта пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.
Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.
При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
У лиц, склонных к гипотонии, в ходе лечения необходимо контролировать артериальное давление.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
Рецепт
Циннаризин продается в аптеках по рецепту.
Производители препаратов
В России:
- Авексима, ОАО (Кемеровская обл.)
- Атолл, ООО (Самарская обл.)
- Биосинтез, ПАО (г. Пенза)
- ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО (г. Хабаровск)
- Ирбитский химфармзавод (Свердловская обл.)
- Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко, ОАО (г. Москва)
- ПФК Обновление, АО (г. Новосибирск)
- Татхимфармпрепараты, АО (г. Казань)
Зарубежные:
- Гедеон Рихтер, ОАО (Венгрия) — “Стугерон”
- Софарма, АО (Болгария) — “Циннаризин Софарма”
- Фарма АД (Болгария)