Циннаризин

Действие

Антигистаминное

Вещество относится к группе производных пиперазина — классу лекарственных средств, часто используемых для оказания антигистаминного действия. Ингибируя H1-рецепторы гистамина, циннаризин снижает активность вестибулярной системы и подавляет сигналы, ответственные за нарушение равновесия, тошноту, головокружение. Центры равновесия мозга, расположенные во внутреннем ухе, очень чувствительны к изменениям этих вестибулярных сигналов.

Кровеносные сосуды

Циннаризин подавляет приток ионов кальция (Ca²⁺) в гладкомышечные клетки, блокируя кальциевые каналы L-типа. Это снижает сократительную способность гладких мышц, расслабляет суженные кровеносные сосуды, тем самым снижая сосудистое сопротивление, особенно в периферических и церебральных сосудах. В условиях, когда кровоток нарушен, например при ишемических атаках или хронических цереброваскулярных заболеваниях, циннаризин улучшает доставку кислорода к тканям за счет вазодилатации и усиления кровообращения.

Артериальное давление

Циннаризин способен оказывать слабое гипотензивное действие (понижать артериальное давление) благодаря своим сосудорасширяющим свойствам. При этом не вызывает значительных изменений пульса или частоты сердечных сокращений, и его сердечно-сосудистые эффекты выражены мало.

У пациентов с низким артериальным давлением (гипотонией) лекарство следует применять с особой осторожностью и под контролем, так как его действие может усугубить снижение АД, что приведет к головокружению, слабости и обмороку.

Головной мозг

Одно из ключевых свойств циннаризина — улучшение мозгового кровотока. Вследствие вазодилатации улучшается насыщение тканей мозга кислородом, особенно у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью, транзиторными ишемическими атаками или хронической церебральной ишемией. Нейропротекторное действие циннаризина также способствует улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов с симптомами сосудистой деменции или нарушениями памяти.

Накопительный эффект

Кумулятивный, или накопительный, эффект циннаризина относительно слабый при приеме в терапевтических дозах. При хронических заболеваниях, например, нарушениях кровообращения, со временем его преимущества становятся более выраженными, в этих случаях регулярный прием приводит к устойчивому устранению симптомов и улучшению самочувствия. Однако следует соблюдать осторожность при длительном применении, поскольку циннаризин связан с повышенным риском развития побочных эффектов, особенно в пожилом возрасте и при двигательных расстройствах (болезнь Паркинсона).

Применение

От укачивания

Циннаризин является проверенным профилактическим средством против укачивания (кинетозов) у взрослых и детей. Он стабилизирует вестибулярную систему и предотвращает повышенную чувствительность, которая является причиной тошноты, рвоты и головокружения во время передвижения в транспорте. При укачивании циннаризин высокоэффективен, если принимать его непосредственно перед поездкой.

От головной боли и мигрени

Препарат помогает при головных болях с сосудистым компонентом, но не при головных болях напряжения или вызванных стрессом.

Циннаризин назначают для профилактики мигрени, при этом он не подходит для купирования ее острых приступов. Он предотвращает мигрень, стабилизируя состояние кровеносных сосудов в головном мозге, то есть снижая вероятность их патологического сужения и расширения, которые являются механизмами, участвующими в патофизиологии мигрени.

Другие лекарственные средства — триптаны и НПВС — более эффективны для снятия приступа мигрени непосредственно в его начале.

От головокружения

Циннаризин особенно действенен при головокружении (вертиго) благодаря своей способности снижать чувствительность вестибулярного аппарата. Он модулирует вестибулярный сенсорный вход во внутреннем ухе, действуя как блокатор кальциевых каналов, и подавляет гиперактивность нейронов, ответственных за возникновение головокружения.

Многие пациенты испытывают облегчение головокружения уже вскоре после приема препарата, а его действие сохраняется в течение нескольких часов. Препарат назначают как при острых приступах головокружения, так и для длительного лечения хронических нарушений равновесия и болезни Меньера.

От шума в ушах

Шум или звон в ушах зачастую связан с проблемами кровообращения или повреждением вестибулярного аппарата. Циннаризин помогает улучшить кровоснабжение внутреннего уха и подавить чрезмерную вестибулярную активность. Хотя результаты исследований неоднозначны, некоторым пациентам с шумом в ушах, особенно с вестибулярной дисфункцией или болезнью Меньера, циннаризин помогает снизить интенсивность симптомов.

При шейном остеохондрозе

Остеохондроз, особенно шейного отдела, может приводить к головокружениям из-за нарушения кровоснабжения головного мозга по позвоночным артериям. Хотя циннаризин не является прямым средством лечения причины этого заболевания, он полезен для улучшения мозгового кровообращения и уменьшения головокружения и сосудистых головных болей.

При повышенном давлении

Влияние циннаризина на артериальное давление минимально и недостаточно для лечения хронической гипертонии, и он не является препаратом первой линии для лечения артериальной гипертензии. Как правило, этот препарат недостаточно силен, чтобы заменить специализированные антигипертензивные препараты (амлодипин или верапамил). Но циннаризин может оказывать вспомогательное действие на пациентов с нарушениями кровообращения, у которых наблюдается умеренная гипертония.

Побочные эффекты

Сонливость

Сонливость и усталость — наиболее часто побочное действие, встречающееся как у взрослых, так и у детей. Циннаризин может вызывать седативный эффект и головокружение, особенно при приеме в больших дозах или в сочетании с другими препаратами, например, антигистаминными. Этот эффект индивидуален, и необходимо оценить, как препарат влияет на внимание и двигательную координацию, прежде чем водить автомобиль или выполнять работу, требующую концентрации.

Если сонливость не проходит сама по себе по мере адаптации к препарату, можно уменьшить дозу или изменить время приема на вечернее. Если принимать препарат перед сном, его действие будет меньше мешать повседневной деятельности. Также следует избегать сочетания циннаризина с другими средствами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем.

Пищеварение

В начале лечения циннаризином у некоторых людей возникает тошнота, сухость во рту, дискомфорт в желудке, диарея и легкие боли в животе. Чтобы уменьшить дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, не принимайте препарат натощак.

Длительное применение циннаризина, особенно в высоких дозах, может привести к увеличению веса у предрасположенных к этому людей, что потенциально связано с его влиянием на аппетит и метаболизм.

Аллергия

Как и любое лекарство, циннаризин иногда вызывает аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи, отеков, затрудненного дыхания или анафилаксии. При любых признаках аллергической реакции следует прекратить прием препарата и обратиться за неотложной медицинской помощью. В зависимости от степени тяжести может потребоваться экстренное вмешательство.

Двигательные нарушения

Длительное применение или высокие дозы циннаризина могут привести к экстрапирамидным неврологическим симптомам: тремору, ригидности мышц, непроизвольным движениям, паркинсонизму. У пациентов с эпилепсией препарат может снижать порог судорог. Это серьезные побочные эффекты, требующие немедленного обращения к врачу.

Токсичность

Пациентам с уже существующими заболеваниями печени или почек следует применять препарат с осторожностью, так как препарат метаболизируется в печени и выводится через почки. При любых симптомах ухудшения функции этих органов необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки

Таблетки циннаризина содержат 25 мг активного ингредиента. Кроме того, в их состав обычно входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, стеарат магния.

Как принимать

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Их лучше принимать после еды, чтобы свести к минимуму проявления диспепсии. Частота приема зависит от заболевания, обычно препарат принимают 2–3 раза в день.

Дозировка

При нарушениях кровообращения и вестибулярных расстройствах взрослым обычно назначают по 1 таблетке три раза в день.

Для профилактики укачивания рекомендуется принимать 1 таблетку примерно за 30 минут до поездки, а при необходимости — дополнительную дозу каждые 6–8 часов.

Сколько действует

Циннаризин обычно начинает действовать через 1–2 часа после приема внутрь. Терапевтический эффект длится примерно от 4 до 8 часов, в зависимости от метаболизма человека и дозы.

Длительность лечения

При острых состояниях (укачивание) циннаризин принимают в течение короткого времени во время путешествия, как правило, разовую дозу или несколько таблеток по мере необходимости.

Хронические заболевания (вестибулярные расстройства, мигрень) требуют долгосрочного лечения в течение нескольких недель или месяцев. Важно регулярно оценивать необходимость продолжения приема. Обычный курс приема длится от 4 до 8 недель, после чего делают перерыв, чтобы определить, сохраняются ли симптомы без лекарств. Внезапное прекращение приема препарата может привести к возвращению симптомов.

Детям

Детям от 5 лет и старше циннаризин может быть назначен, например, при укачивании или вестибулярных расстройствах. Влияние препарата на детей младшего возраста, особенно в плане неврологического развития, до конца не установлено, поэтому он не подходит детям младше 5 лет.

Разовая доза для детей от 5 до 12 лет при укачивании или головокружении составляет 12,5 мг (половина стандартной таблетки 25 мг). Ребенку в возрасте 12 лет и старше подойдет взрослая дозировка 25 мг, в зависимости от веса ребенка и заболевания.

Родители должны с осторожностью относиться к длительному применению препарата у детей из-за возможности возникновения побочных эффектов, связанных с когнитивными и двигательными нарушениями (например, сонливость, тремор, беспокойство, напряжение мышц), которые могут мешать повседневной деятельности и успеваемости в школе.

При беременности и ГВ

Применение циннаризина во время беременности не рекомендуется, поскольку недостаточно данных для определения его влияния на развитие плода и роды. Поскольку вещество преодолевает плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко, оно может оказать потенциальное воздействие на развивающийся плод или младенца. Новорожденные чувствительны к седативному эффекту и воздействию препарата на неврологическое развитие, поэтому применение циннаризина также противопоказано кормящим матерям.

Совместимость

С алкоголем

Алкоголь усиливает седативный эффект циннаризина, что приводит к чрезмерной сонливости, ухудшению двигательных навыков и замедлению реакции. Сочетание этих двух веществ повышает риск несчастных случаев и травм.

Обычно рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного во время приема циннаризина, чтобы предотвратить аддитивный эффект и снизить угнетающее действие на ЦНС. Если употребление алкоголя неизбежно, оно должно быть сведено к минимуму, и человеку следует воздержаться от занятий, требующих бдительности или быстрых рефлексов.

С лекарствами

Циннаризин следует с осторожностью принимать вместе с другими средствами, угнетающими ЦНС, — снотворными и седативными препаратами (бензодиазепины, барбитураты, опиоиды). Такая комбинация может усилить седацию и повысить риск потери сознания и даже остановки дыхания.

Сочетание с другими антихолинергическими препаратами (например, некоторыми антигистаминными средствами, трициклическими антидепрессантами) может привести к усилению антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, задержка мочи и спутанность сознания.

Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие леводопу, должны избегать циннаризина, поскольку он может усугубить симптомы паркинсонизма и снизить эффективность лекарства.

Циннаризин и пирацетам

Циннаризин и пирацетам хорошо совместимы и комбинируются в составе капсул под торговыми названиями Фезам, Омарон, Фесцетам и другими. Эта комбинация рассматривается как нейропротекторное средство, помогающее справиться со снижением когнитивных способностей, слабоумием, нарушениями равновесия и головокружением. Обоснованием для сочетания этих двух препаратов служат их взаимодополняющие механизмы действия.

• Циннаризин улучшает кровоток, расширяя кровеносные сосуды, и стабилизирует работу внутреннего уха, уменьшая головокружение и укачивание.
• Пирацетам улучшает работу нейронов и нейропластичность, улучшая когнитивные функции и защищая мозг от гипоксии и ишемии.

При совместном применении эти препараты направлены на оздоровление сосудов и нервов, что делает их особенно эффективными при лечении заболеваний, сопровождающихся нарушением мозгового кровообращения и снижением когнитивных способностей: это, например, ранние стадии деменции, хроническая церебральная ишемия, восстановление после инсульта.

Хотя комбинация циннаризина и пирацетама в целом хорошо переносится, она может вызывать побочные эффекты, некоторые из которых связаны с профилем каждого препарата. При хронических заболеваниях лекарство назначается на длительный срок, и во время лечения необходимо регулярно консультироваться с врачом, чтобы убедиться, что польза от препарата перевешивает риски.

Аналоги

Существует несколько препаратов, схожих с циннаризином по механизму действия или терапевтическому применению. Эти аналоги или заменители различаются по специфическим фармакологическим эффектам и показаниям к применению.

Флунаризин, подобно циннаризину, является блокатором кальциевых каналов с антигистаминными свойствами. В основном он используется для профилактики мигрени, головокружения и других вестибулярных расстройств. Этот препарат предпочитают циннаризину для длительного лечения мигрени из-за его более выраженного нейропротекторного действия. Он в меньшей степени оказывает седативное действие, однако у него выше риск развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Бетагистин (Бетасерк) — аналог гистамина, который улучшает кровоток во внутреннем ухе и используется в основном для лечения болезни Меньера и головокружений. Обычно он считается более эффективным при болезни Меньера, но не обладает широким действием циннаризина, поэтому не назначается при укачивании и сосудистой недостаточности.

Дименгидринат (Драмина) — антигистаминное средство, применяемое в основном при укачивании и тошноте. Он не обладает активностью, блокирующей кальциевые каналы. Имея быстрое начало действия при острой «морской болезни», дименгидринат имеет значительный седативный эффект и не подходит для длительного применения и лечения хронических вестибулярных расстройств.